Состав

на 1 таблетку

активные вещества: кислоты ацетилсалициловой - 0,2400 г, парацетамола -0,1800 г, кофеина- 0,0273 г в пересчете на кофеина моногидрат 0,0300 г;

вспомогательные вещества: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), лимонной кислоты моногидрат, кросповидон, лактозы моногидрат, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000), целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота;

вспомогательные вещества для пленочной оболочки: Опадрай II (серия 85), спирт поливиниловый, макрогол, тальк, титана диоксид, железа оксид черный, железа оксид желтый, железа оксид красный.

Лекарственная форма

Описание

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Ацетилсалициловая кислота: после приема внутрь достаточно полно всасывается. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть достаточно быстро гидролизуется холинэстеразами плазмы и альбуминэстеразой. В организме ацетилсалициловая кислота циркулирует в связи с белками до 90%. Салицилаты легко проникают в ткани и жидкости организма, в том числе в полости суставов, синовиальную и перитониальную жидкости. TCmax - 2 ч для лекарственных форм, обладающих буферными свойствами. Биотрансформируется в печени с образованием 4 метаболитов. Выведение аскорбиновой кислоты осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в виде собственно салициловой кислоты (60%) и ее метаболитов. При защелачивании мочи ухудшается реабсорбция ионизированных салицилатов, экскреция их значительно увеличивается. Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз T 1/2 составляет 2-3 ч, с увеличением дозы - может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых. Салицилаты проникают через плаценту, в небольших количествах выводятся с грудным молоком.

Парацетамол: быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. TCmax - 0.5-2 ч; Cmax - 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы составляет до 15%. Проникает через гематэнцефалический барьер (ГЭБ). Метаболизируется в печени конъюгацией с глюкуронидами и сульфатами, а также частично подвергается окислению микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1, CYP1A2 и в меньшей степени CYP3A4. При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов. У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных и маленьких детей - сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью. Дополнительными путями метаболизма парацетамола являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. Выводится почками главным образом в виде продуктов конъюгации, менее 5% экскретируется в неизмененном виде. T 1/2 - 1-4 ч. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается T 1/2. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.

Кофеин: хорошо всасывается в кишечнике. Всасывание происходит в основном за счет липофильности, а не водорастворимости. TCmax - 50-75 мин после приема внутрь, Cmax - 1.58-1.76 мг/л. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, легко проникает через ГЭБ и плаценту. Объем распределения у взрослых - 0.4-0.6 л/кг, у новорожденных - 0.78-0.92 л/кг. Связь с белками крови (альбуминами) - 25-36%. Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до - 10-15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% - в теобромин и около 4% - в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем - в метилированные мочевые кислоты. T 1/2 у взрослых - 3.9-5.3 ч (иногда - до 10 ч), у новорожденных (до 4-7 мес жизни) – до 130 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Экскреция 1-2% кофеина у взрослых и до 85% у новорожденных осуществляется в неизмененном виде.

Показания к применению

Болевой синдром слабой и умеренной выраженности (различного генеза):

Головная боль различного происхождения;

Мигрень;

Зубная боль;

Миалгия;

Артралгия;

Невралгии; 

Альгодисменорея;

Лихорадочное состояние при ОРВИ (в т.ч. гриппе).

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата;

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, полипоза носа и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);

эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение;

гипокоагуляция, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия;

хирургические вмешательства, сопровождающиеся кровотечением;

портальная гипертензия;

тяжелое течение ишемической болезни сердца, выраженная артериальная гипертензия;

авитаминоз K;

почечная недостаточность;

беременность (I и III триместры), период лактации;

дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

глаукома;

тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), повышенная возбудимость, нарушения сна;

детский возраст до 15 лет (риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).

С осторожностью: Подагра, заболевания печени, почечная и печеночная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера), алкогольные поражения печени, алкоголизм, беременность, период лактации, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта: гастралгия, тошнота, рвота, гепатотоксичность, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение артериального давления.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, гиперемия кожи, синдром Стивенса-Джонсона, Лайела, бронхоспазм.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность, поражение почек с папиллярным некрозом.

Со стороны свертывающей системы крови: анемия, метгемоглобинемия, снижение агрегации тромбоцитов, тромбоцитопения, гипокоагуляция, геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровоточивость десен, пурпура и др.).

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, шум в ушах, глухота.

Синдром Рейе у детей (гиперпирексия, метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы и психики, рвота, нарушения функции печени).

Парацетамол. Возможны тошнота, боли в эпигастрии (области живота, располагающейся непосредственно под местом схождения реберных дуг и грудины); аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, отека Квинке. Редко - анемия (снижение содержания гемоглобина в крови), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), метгемоглобинемия (повышенное содержание в крови метгемоглобина - производного гемоглобина, не способного переносить кислород). При длительном применении в высоких дозах возможно гепатотоксическое (повреждающее печень) действие. При длительном применении, особенно в больших дозах, парацетамол может оказывать нефротоксическое (повреждающее почки) действие.

Ацетилсалициловая кислота. Диспепсические явления (тошнота, боли в желудке). При длительном применении могут возникать гастриты, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, возможны желудочные кровотечения. Иногда возникают аллергические реакции: спазм бронхов, отек Квинке, кожные реакции.

Кофеин. Иногда при использовании кофеина возникают бессонница, сердцебиение, дрожание конечностей, звон в ушах, одышка и рвота. Кроме того, при злоупотреблении препаратом возможно развитие лекарственной зависимости.

Взаимодействие

Способ применения и дозы

Передозировка

Симптомы: легкая интоксикация – бледность кожных покровов, тошнота, рвота, гастралгия, головокружение, звон в ушах; тяжелая интоксикация - заторможенность, сонливость, коллапс, судороги, бронхоспазм, затрудненное дыхание, анурия, кровотечения, анорексия, нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке - печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу (одышка, удушье, цианоз, повышенная потливость). По мере усиления интоксикации прогрессирующее угнетение дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования вызывают респираторный ацидоз.

Лечение: постоянный контроль кислотно-щелочного и электролитного баланса; в зависимости от состояния обмена веществ - введение натрия гидрокарбоната, натрия цитрата или натрия лактата. Повышающаяся резервная щелочность усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет ощелачивания мочи. Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина в течение 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина - в течение 8 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Особые указания

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

По 5, 6, 10, 15, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 3, 4, 5, 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

Срок годности

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей